Matze hat einen neuen Artikel veröffentlicht:
Noch ein paar interessante Details zu Eloralintide:
Im Artikel ist kurz erwähnt, dass es ein "spezifischer Amylinrezeptor-Agonist" ist. Aber was heißt das?
Im menschlichen Körper vorkommende Amylinrezeptoren bestehen aus 2 Teilen: je einem Calcitoninrezeptor und einem 2. Protein, der je nach Typ RAMP1, RAMP2 oder RAMP3 (Receptor Activity-Modifying Protein) genannt wird. Entsprechend wird der gesamte Rezeptor AMY1-, AMY2- bzw. AMY3-Rezeptor genannt. Natürlich im Körper vorkommendes Amylin bindet an alle 3 Rezeptorarten und auch jeweils an den Calcitoninrezeptor.
Der Amylinrezeptor 1 (AMY1), genauer sein RAMP1-Teil, ist für Eloralintide der interessante. Eli Lilly ging von der Hypothese aus, dass dieser RAMP1-Teil für den größten Teil der Sättigungswirkung und Gewichtsabnahme verantwortlich ist, und weniger für unerwünschte Nebenwirkungen wie Übelkeit. Also haben sie gezielt ein Molekül entwickelt, das genau dort, am RAMP1 andockt, aber auf AMY2- und AMY3-Rezeptoren UND auch auf den Calcitoninrezeptor des AMY1 kaum einwirkt.
Vorherige Amylinagonisten, die nicht diese Spezifität hatten, waren entweder kurzlebig (Pramlintide) oder zeigten nicht den Erfolg, den sich der Hersteller erhofft hatte (Cagrilintide von Novo Nordisk).
Eloralintide ist als hochselektiver AMY1-Rezeptoragonist der erste seiner Art. Wenn die Studien von Eli Lilly sehr gute Ergebnisse bringen, bestätigen sie gleichzeitig die oben genannte Hypothese. Und bieten damit eine Grundlage für weitere Forschung und Entwicklung an diesem Zielrezeptor. Andere Pharmafirmen werden ihre eigenen Agonisten entwickeln, die spezifisch auf RAMP1 zielen.
Eloralintide hat lt. Phase-1-Studien eine Halbwertszeit um die 14 Tage. Auch die Zeit bis zum Peak ist länger als bei den derzeit verfügbaren GLP1-Agonisten: 3 bis 5,5 Tagen. Es wird als sowohl langsamer resorbiert als auch langsamer eliminiert.
Praktisch gesehen bedeutet beides zusammen, dass der Spiegel im Blut bei 1x wöchentlicher Injektion viel gleichmäßiger sein wird, nicht die hohen Spitzen und tiefen Täler in der Kurve wie bei den jetzigen Medikamenten. Das mag auch zu weniger Nebenwirkungen beitragen.
Aktuelle Studien:
Folgende Phase 3-Studien sind derzeit im Gange bzw. in der Rekrutierungsphase:
Für Enlighten-1 werden in etlichen Städten in Deutschland noch Probanden rekrutiert, falls es jemanden hier interessiert, der noch nicht mit GLP1-Agonisten begonnen hat: A Study of Eloralintide (LY3841136) in Participants With Obesity, or Overweight Without Type 2 Diabetes (ENLIGHTEN-1)
Enlighten-6 rekrutiert in einigen europäischen Ländern, aber nicht direkt im deutschsprachigen Raum: A Study of Eloralintide (LY3841136) in Participants With Persistent Obesity Who Are Treated With a Weekly Incretin (ENLIGHTEN-6)
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